الفهرس 
INTRODUCTIONOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 318 |  |  |
| | | from | 318 | | |
Abstract
تم تحضير مجموعه (مكتبات تجميعية) متوازيه من مركبات معتمده علي الاساس 1,5-بنزوديازوسين-2,6-دايون المثيره للاهتمام بدءا من المصادر التجاريه المتاحه او الوحدات البنائيه سهله التحضير .اختيرت طريقه التحضير وهي التخليق في الحاله الصلبه و بالرغم من معوقات التخليق الملازمه في الحاله الصلبه مثل طول وقت التخليق الأولي وتوسيع نطاق التحضير و لكن هذا النوع من التخليق مفيد جدا في المراحل الاولي من اكتشاف الادويه. بدأت الرساله بالبحث عن طريق لتخليق نموذج مركب 5-بنزيل-1,5-بنزوديازوسين-2,6-دايون من خلال السلسله المفتوحه التي تم غلقها باستخدام راتنج دي سي سي (طريقه غلق/ازاحه). و باستخدام الطريقه السابق تطويرها تم تحضير مشتقات من 1,5-بنزوديازوسين-2,6-دايون متغيره بشكل اساسي في الوضع 3. الوحدات البنائيه اللازمه في هذا التخليق تتكون من مشتقات من الانثرانيليك اسيد و β2-امينو اسيد و مجموعه كحولات. طريق تحضير β2-امينو اسيد مكون من 6 خطوات بدءا من ميثيل سيانو اسيتيت و الالدهيد المناسبو من خلال هذا الطريق تم تحضير ثلاثه من β2-امينو اسيد و بهذه الطريقه تم تحضير مجموعه من 13 مركب من 1,5-بنزوديازوسين-2,6-دايون مشتقه في ثلاث اماكن بناتج جيد للتخليق في الحاله الصلبه و معتدل في غلق السلسه المفتوحه. كما تم ايضا تخليق مجموعه من 11 مركب من 1,5-بنزوديازوسين-2,6-دايون متغيره بشكل اساسي في الوضع 4 بناتج جيد للتخليق في الحاله الصلبه و معتدل في غلق السلسه المفتوحه. و تم استخدام ثلاثه من β3-امينو اسيد متاحه تجاريا. الهدف الاخير الاكثر تحدي متكون من 1,5-بنزوديازوسين-2,6-دايون متغيره بشكل كامل في الوضع 3 (استبدال ثنائي), و الذي تكمن صعوبته في تحضير ال β2,2-امينو اسيد و استحاله غلق السلسله المفتوحه مباشره باستخدام بوتاسيوم تيرشري بيوتكسيد كما سبق استخدامها في تحضير المشتقات البسيطه مثل 3,3-داي ميثيل 1,5-بنزوديازوسين-2,6-دايون (طريقه غلق/ازاحه). تم عمل دراسه مبدأيه لنتائج المودلينج المقاسه للمشتقات المخلقه و استنبط منها وجود اثنين من التويستسد بوت و باستخدام الرنين المغناطيسي النووي ظهر الشكلين بكل وضوح فيما يعرف ب الاتروبيزوميرزم.