الفهرس 
IntroductionOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 135 |  |  |
| | | from | 135 | | |
Abstract
شكل إكتشاف وتطوير الأنواع المختلفة من المضادات الحيوية ثورة في علاج الأمراض المعدية إلا أن ظهور جراثيم مقاومة لتأثير هذه الأدوية جعلها غير فعالة في علاج ومقاومة الأمراض .
حيث تتسبب تلك الجراثيم المقاومة للمضادات الحيوية في تعقيد علاج العديد من حالات العدوى البكتيرية؛ مما يؤدي إلى ارتفاع معدل الوفيات، وزيادة تكاليف الرعاية الصحية عالميًّا والرجوع الى عصر ما قبل المضادات الحيويه.
طبقا لإحصاءات مركز السيطره على الامراض والوقايه منها فإن ظاهرة البكتريا المقاومه للمضادات الحيويه قد أدت الى تسجيل أكثر من 700.000 حالة وفاة، مرجحة أن يصل العدد إلى 10 ملايين وفاة بحلول عام 2050.
وعلى الرغم من تطوير الجيل الثانى والثالث من مضادات البكتريا الى ان ثمة آليات مقاومة جديدة آخذة في الظهور والانتشار على مستوى العالم وهي تهدد قدرتنا على علاج الأمراض المعدية الشائعة. ويوجد قائمة متزايدة من عدوى الالتهابات - مثل الالتهاب الرئوي والسل وتسمم الدم والسيلان- التي أصبح علاجها أصعب، بل مستحيل أحياناً.
أيضاً إساءة إستعمال المضادات الحيوية والإفراط في تناولها أدى إلى تسريع وتيرة مقاومتها جنباً إلى جنب مع تردي الوقاية من عدوى الالتهابات ومكافحتها، وإن لم نعجّل في اتخاذ الإجراءات فإننا مقدمون على حقبة لن يعود للمضادات الحيوية فيها أى نفع ويمكن أن تصبح عدوى الالتهابات الشائعة والإصابات الطفيفة سهلة العلاج -حالياً- أمراضاً قاتلة مرة أخرى.
هذا وقد أعيق النشاط الواعد الذى يضطلع به الفينيل ثيازول ضد مسببات الأمراض البكتيريه المقاومه للأدويه المتعددة، ولا سيما المكورات العنقوديه الذهبيه المقاومه للميثيسلين، بسبب قابليتها المحدوده للتطبيق، وذلك بسبب الأيض السريع من الإنزيمات الكبديه الميكروسوميه، مما أدى الى نصف عمرها القصير.
لذلك تم تصميم وتشييد مشتقات جديده من الفينيل ثيازول باستبدال البنزيلك كاربون بذرة أكسجين بهدف تحسين الإستقرار الأيضى الكبدى.
فى هذه الدراسه تم اختيار المشتقات واعدة الفعاليه من الدراسات السابقه للفينيل ثيازول وإدماجها لانشاء مركبات أكثر فعاليه وثباتا.
وقد وجد أن المشتق الذى يحتوى على ثنائى ميثيل الجوانيدين (مركب 17a) هو الأكثر ثباتا وفعالية ضد العديد من البكتريا الموجبة الجرام المقاومه للعديد من المضادات الحيويه.
أخيرا تم إخضاع هذه المركبات النهائية لبعض الإختبارات البيولوجية المختلفة وقد أظهر بعضهم معدل حراك دوائى أفضل من نظائرهم فى الجيل الاول والثانى مع تأثير سمى أقل ومعدل قتل للبكتريا أعلى من سابقيه.